Pfizer te aplike nan Etazini pou itilizasyon ijans nan dwòg antiviral Paxlovid' an nan mwa sa a, ki te montre yo trè efikas nan anpeche entène lopital ak lanmò nan pasyan ki gen gwo risk. Pami pasyan ki gen gwo risk ki gen nouvo enfeksyon ki resevwa tretman nan twa jou apre sentòm yo kòmanse, yo montre dwòg Pfizer yo diminye entène lopital oswa lanmò a 89%. Nan dat 19 mwa sa a, gouvènman ameriken an te anonse ke li pral depanse 5.3 milya dola ameriken (33.8 milya dola Yuan) pou achte 10 milyon nouvo dwòg kouwòn Pfizer. Pfizer pral kòmanse bay nouvo tablèt kouwòn sa yo bay gouvènman ameriken an pita nan ane sa a epi kontinye jiska 2022. Fen ane a (nan kou, si li ka aplike depann sou apwobasyon FDA Administrasyon Manje ak Medikaman Ameriken an).
Engredyan debaz la nan Paxlovid se PF-073213322. Rechèch ak devlopman PF-073213322 te kòmanse pandan SARS. Nan tan sa a, Pfizer te devlope PF-00835231, men ak fen SARS, devlopman an te sispann. Lè nouvo kowonaviris la te pete an 2020, chèchè yo te jwenn ke sekans jèn nouvo kowonaviris la te egzakteman menm jan ak sit prensipal viris SARS la', sa ki fè li posib pou itilize dwòg SARS PF. -00835231 nan rechèch nouvo coronavirus, se konsa Pfizer te itilize PF-00835231 Kòm yon baz, rekòmanse rechèch ak devlopman nan dwòg.
PF-00835231 (Konpoze 1) anpeche aktivite prensipal proteaz viris la. Anti-toksisite li yo trè fò, men solubility dlo li yo ak absòpsyon tisi yo pa bon. Li ka sèlman administre oralman, sèlman pa piki nan venn. Yo nan lòd yo amelyore pèmeyabilite ak disponiblite oral nan 1, chèchè yo chanje α-hydroxymethyl ketone nan 1 nan syan pou jwenn konpoze 2. Rezilta yo montre ke konpoze sa a cyano amelyore absorbability nan dlo-idrosolubl nan dwòg la, pandan y ap tou siyifikativman diminye. pouvwa antiviral li yo. Imedyatman, chèchè yo te entwodwi azabicyclo ak benzothiazole pou jwenn konpoze 3. Pèmeyabilite nan konpoze 3 amelyore anpil, men aktivite a se byen lwen enferyè a 1. Chèchè yo chanje endol la nan methyl sulfonamide pou jwenn konpoze 4. Apre plis optimize, konpoze 5. ki gen trifluoroacetamide te jwenn. Chanje benzothiazole de 5 pou cyano pou jwenn PF-07321332 (savwa konpoze 6). Finalman, konsidere byodisponibilite konpoze' la, aktivite antiviral ak posibilite pwodiksyon endistriyèl, yo te itilize konpoze 6 a kòm yon dwòg aktif pou pote esè klinik yo.
Lè yo etidye metabolis dwòg, chèchè yo te dekouvri ke anzim cytochrome P4503A4 oksid plizyè sit PF-07321332 pou inaktive li. Ajoute inibitè anzim cytochrome P4503A4, pousantaj inaktivasyon PF-07321332 nan kò imen an pral siyifikativman redwi. Se poutèt sa, chèchè yo te itilize ko-administrasyon ak pisan cytochrome P450 3A4 anzim inhibitor ritonavir (RTV) pou ogmante aktivite antiviral PF-07321332 nan klinik la. Rezilta yo te montre ke ko-administrasyon ka siyifikativman ogmante konsantrasyon nan san nan dwòg oral, kidonk amelyore Efektivman batay viris ak amelyore efikasite klinik.
Viris SARS ak nouvo kowonaviris yo fè pati menm kalite kowonaviris B, men omoloji jenetik yo pa trè wo. Men erezman, proteaz yo trè konsistan. Konpare ak pwoteyin Spike relativman varyab la, pwoteaz viral trè konsistan yo se sib ki pi kritik ak efikas nan viris la.
An menm tan an, dapre jounal Reuters, Pfizer te deklare ke li te siyen yon akò ak"Medical Patent Pool (MPP)" sipòte pa Nasyonzini pou otorize faktori pharmaceutique yo pwodwi medikaman jenerik pou nouvo coronavirus li devlope. Dapre akò a, osi lontan ke Paxlovid gen otorizasyon pou itilize pa ajans regilasyon nan divès peyi, manifaktirè medikaman jenerik kalifye ki otorize pa MPP yo pral kapab bay dwòg la nan 95 peyi, ki espere kouvri apeprè 53% nan mond lan. GG] #39; popilasyon an.
Kit Paxlovid, ak avantaj pwodwi li yo ak avantaj aksè nan klinik, ka vin yon tèminè Covid-19 ki gaye nan mond lan, epi li vrèman vin espwa pèp la, se pou nou rete tann ak wè!
Sous:Kont Ofisyèl Afè Famasetik
(https://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzUxOTgxNzg4NA==&mid=2247526997&idx=1&sn=6f0f43ed116509202bd94d384bd384b348amp; f9f1f5a6ce 867 cb0a0b04e367e66c33de431667146de2769e28b370c4ad635f7c2df9f87f324& mpshare=1& sèn=1& srcid=1122t70Kg7yH8TPymywQXjul& sharer_sharetime=1637569877088& sharer_shareid=9e2681e25724f7d4a3deac071dd34bc5&version=3.1.18.6007&platform=win#rd)