Pitavastatin kalsyòm CAS NO.147526-32-7

Non pwodwi:

Pitavastatin kalsyòm

Sinonim:

Pitavastatin Kalkim;Pitavastatin (sèl kalsyòm);monokalsyòmbis[(3R,5S,6E)-7-(2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolyl) -3,5-Dihydroxy-6-heptenoate]( plis )a- Phenethylamine Sal;Kalsyòm (3R,5S,E)-7-({2-cyclopropyl{{16) }}(4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoat;PITAVASTATIN CALCIUM 3S-5R ISOMER IMP; 6-heptenoicacid,7-({2-cyclopropyl-4-({4-fluorophenyl)-3-quinolinyl)-3,5- dihydro

CAS:

147526-32-7

MF:

C50H46CaF2N2O8

mw:

880.98

EINECS:

807-641-2

Statin dwòg ki bese lipid

Pitavastatin kalsyòm se devlope ansanm pa de konpayi Nissan Chemical ak Kowa Co.it se premye total sentèz HMG-CoA reduktaz inhibitor, li fè pati dwòg statin, li diminye kapasite nan fwa a fabrike kolestewòl sitou nan anpèchman nan kèk anzim fwa yo rele. HMGCo-A reduktaz, kidonk li amelyore nivo kolestewòl nan san an, li se prensipalman itilize pou tretman ipèkolesterolemi ak pasyan ipèkolesterolemi familyal, efè lipid li yo trè bon, li se dwòg ki pi pisan pou bese lipid twò lwen.

Deskripsyon

Pitavastatin, ki te lanse pou tretman ipèkolesterolemi, fè pati fanmi dezyèm jenerasyon statin, yo rele tou sipèstatin akòz efikasite amelyore yo kòm ajan bese kolestewòl. Menm jan ak lòt statins, pitavastatin diminye nivo kolestewòl nan plasma lè li anpeche HMG-CoA reduktaz, anzim ki limite pousantaj nan byosentèz kolestewòl nan fwa a. Li se yon inibitè ki pi pisan nan HMG-CoA reduktaz pase statin yo te deja commercialisés e li gen potansyèl benefis nan pa sibi metabolis enpòtan pa CYP3A4. Pitavastatin se sentèz nan yon sekans milti-etap, ki gen ladan etap kle nan entwodwi chèn bò kote dihydroxyheptenoate pa kwa-kouplè nan yon 3-yodoquinoline entèmedyè ak yon reyaktif alkenylborane. Kontrèman ak rosuvastatin, pitavastatin gen yon gwo byodisponibilite oral (-80 pousan). Pwoteyin Plasma Liaison wo tou pou pitavastatin (> 95 pousan), Et kèlkeswa dòz la, nivo tisi ki pi wo yo jwenn nan fwa a, ògàn sib li. Apre administrasyon oral, pik konsantrasyon plasma a rive nan ,0.8 è ak mwatye lavi eliminasyon an mwayèn se -11 h. Pitavastatin se sèlman yon minimòm metabolize, sitou pa CYP2C8 ak CYP2C9, ak wout prensipal la nan eliminasyon dwòg paran an ak metabolit li yo se pa mwayen eskresyon kòlè ki te swiv pa eliminasyon nan poupou yo. Nan etid klinik, dòz oral 2-4 mg / jou nan pitavastatin pwodui rediksyon dòz-depandan nan nivo LDL-kolestewòl pa 40-48 pousan nan debaz nan pasyan ki gen hypercholesterolemia eterozigot familyal. Nan yon 12-semèn etid konparatif doub avèg, pitavastatin (2 mg / jou) te pi efikas pase pravastatin (10 mg / jou) nan diminye nivo LDL-kolestewòl (38 ak 18 pousan, respektivman); sepandan, tou de ajan yo pwodui ogmantasyon menm jan an nan kolestewòl HDL (-9 pousan). Te dwòg la byen tolere ak reyaksyon negatif yo te twò grav ak pasajè.

Aparans

Poud blan pou blan